Dane pochodzą od 30 zakrzepów u 3 myszy dla każdego stanu. PDI jest celem hamowania tworzenia się skrzeplin kwercetyna-3-rutozyd in vivo. Aby ocenić selektywność hamowania PDI przez 3-rutynozynę kwercetyny podczas tworzenia skrzepu, aktywność przeciwzakrzepową diosmetyny oceniano w modelu zakrzepicy. Diosmetyna nie ma grupy hydroksylowej w pozycji 3 pierścienia C i nie może ulegać glikozylacji w tej pozycji (Figura 2). Zgodnie z jego niezdolnością do blokowania aktywności PDI in vitro, diosmetyna nie miała znaczącego wpły...
SB 242784 jest inhibitorem o niskim nanomolach (IC50 = 26,3 nM) wrażliwej na bafilomycynę (wakuolarnej) Mg2 + -ATPazy w preparatach błonowych osteoklastów otrzymanych z kur niosek. Ponadto SB 242784 był bardzo silnym inhibitorem resorpcji kości (IC50 = 3,4 nM) w teście mierzącym fragmenty kolagenu uwalniane z kawałków kości po 48-godzinnej inkubacji z ludzkimi osteoklastami. Chociaż nie ma powodu, aby przypuszczać, że ekspresja dowolnej z podjednostek ATPazy została naruszona przez SB 242784, ta możliwość nie została wyklu...
Enzymy-konwertujÄ…ce endotelinÄ™-1 i -2 (ECE-1 i -2) sÄ… metaloproteazami zwiÄ…zanymi z bÅ‚onÄ…, które mogÄ… rozszczepiać biologicznie nieaktywny prekursor endoteliny-1 (ET-1) w celu utworzenia aktywnego ET-1 in vitro. WczeÅ›niej opisywaliÅ›my defekty rozwojowe w okreÅ›lonych podgrupach tkanek pochodzÄ…cych z grzebienia nerwowego, w tym pochodzÄ…ce z Å‚uku miedniczkowego struktury czaszkowo-twarzowe, tÄ™tnice Å‚uku aorty i przewód wypÅ‚ywu serca u myszy z nokautem ECE-1. Aby zbadać rolÄ™ ECE-2 w rozwoju sercowo-naczyniowym, wygenerowaliÅ...